¶ 佐匹克隆
佐匹克隆(Zopiclone, ZPC) 是非苯二氮卓类的新型速效的安眠药“Z药物”，属于镇静剂
化学上，按立体结构不同，佐匹克隆分为右佐匹克隆、左佐匹克隆，其中右旋体效力明显高于左旋体
¶ 药理作用[1]
¶ 作用机理（方便起见，包括去甲佐匹克隆）
- 激动受体：GABAA(轻微地选择亲和α1/α5亚基)
- 正构受体：GABAA
- 拮抗受体：烟碱乙酰胆碱
¶ 药物作用[2]
- 主要的副作用：认知降低、依赖、健忘症、抑郁、噩梦
- 少见的副作用：幻觉、梦游、矛盾效应、谵妄
- 急性的副作用：恶心、呕吐、头晕、嗜睡、头痛、味觉障碍
- 主要的主作用：镇静、安眠、肌松、抗焦虑、抗惊厥
¶ 药代动力学[3]
佐匹克隆口服吸收迅速，生物利用度约为75 ~ 80%，并迅速广泛地分布到身体组织，包括大脑。1h ~ 2h，血药浓度达到峰值。给药前的高脂肪膳食不会改变吸收，但会降低并延误血浆峰值水平
在肝脏中，佐匹克隆主要经过CYP3A4和CYP2E1，佐匹克隆部分广泛代谢，形成一个活性代谢物、一个无活性代谢物。佐匹克隆通过尿液、唾液、母乳排泄，并有约50%被脱羧并通过肺部排泄。尿液中，两代谢物占初始剂量的30%。7% ~ 10%的佐匹克隆从尿液中回收，表明药物在排泄前进行了广泛的代谢。佐匹克隆的终末消除半衰期为3.5h ~ 6.5h，平均5h
与左佐匹克隆相比，右佐匹克隆用量更小，消除速率更长，半衰期更长，代谢也更为活跃
佐匹克隆的药代动力学，受衰老、肾功能、肝功能的影响。在严重慢性肾衰竭中，佐匹克隆的消除速率更慢，半衰期更长，但这些变化不被认为具有临床意义
¶ 药物使用
¶ 药物品牌
佐匹克隆片——
华润顺峰（思梦还）：盒装10片×每片7.5mg，价格不明
右佐匹克隆片——
康弘（伊坦宁）：盒装1板×每板7片×每片3mg，价格不明
齐鲁制药（齐梦欣）：盒装1板×每板7片×每片3mg，价格为22.8元（临沂市人民医院）
¶ 剂量 ~【以60kg，无耐药性，左右旋体混合为标准】[4]
- 医学剂量：1t，每日睡前一次
- 起效剂量：2mg
- 轻度剂量：3.5mg~5mg
- 中度剂量：5mg~7.5mg
- 高度剂量：7.5mg~15mg
- 重度剂量：15mg+
- 死亡剂量：15mg+
- 推荐剂量：15mg
- 最高剂量：30mg
倘若使用右佐匹克隆，剂量相较于混合体要减半
期间： 【以距离服药已过去的时间为标准】
起效时：10min~30min
顶峰时：3h~4h
总效时：3.5h~9h
需注意，体重不同剂量不同，上述剂量是针对60kg的人的。你的体重除以60，再乘以上述之中的剂量，即为适应你的剂量
¶ 佐匹克隆出乎意料的精神药效
与唑吡坦同为Z药物的佐匹克隆，可能也具有唑吡坦那种奇特的作用。这份报告表明……
- 社交能力增强
- 抗焦虑、抗抑郁
- 极大的兴奋
激动GABAA受体时，佐匹克隆轻微地选择亲和α1/α5亚基，这和唑吡坦有相似之处，并导致了这种心理作用——