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血清素再摄取抑制剂
抗抑郁、（部分）抗焦虑
页面内容
血清素再摄取抑制剂
药理作用
一些事项
血清素综合征
SSRIs撤药反应/SSRIs停药综合征
差异点
舍曲林左洛复(Sertraline)
氟伏沙明兰释(Fluvoxamine)
氟西汀百忧解(Fluoxetine)
帕罗西汀赛乐特(Paroxetine)
西酞普兰西普妙(Citalopram)
度洛西汀欣百达(Duloxetine)
伏硫西汀(Vortioxetine)
曲唑酮三唑酮(Trazodone)
安非他酮(Amfebutamone)
文拉法辛怡诺思(Venlafaxine)
右美沙芬略
最后编辑
超级后后后藤
05/09/2024

血清素再摄取抑制剂

它们基本不能用于od，因为滥用下没有特殊的药效

血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效

可引起血清素再摄取抑制的药物被称呼为血清素再摄取抑制剂Serotonin Reuptake Inhibitors简称SRIs，并包括选择性血清素再摄取抑制剂Selective Serotonin Reuptake Inhibitors简称SSRIs，属于抗抑郁剂。它们大部分是抗抑郁药，有些还是抗焦虑药

口语地，可以将SSRIs简称为SSRI

SSRIs(前五物合称五朵金花) 除此之外的SRIs
药物名 SERT-Ki(nm)[1] 药物名 SERT-Ki(nm)[2]
舍曲林 0.15 ~ 3.3 曲唑酮 160–>10,000
氟伏沙明 2.5 安非他酮[3] 67（代谢物）
氟西汀 1 文拉法辛 82
帕罗西汀 0.07 ~ 0.2 右美沙芬 23 ~ 40(DXM)
西酞普兰 1.6
度洛西汀 0.7~0.8
伏硫西汀 1.6

你可以近似粗略地把Ki理解成，这个数字越小药效越大，再细一点的内容便不是本站能提供的了

药理作用

作用机理

  • 抑制再摄取：血清素/STN

药物作用

  • 主要的副作用： 肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低
  • 急性的副作用： 血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加
  • 主要的主作用：抗抑郁、抗焦虑

一些事项

SRIs引起脱水、食欲性欲降低，是SRI作用本身的结果

SRIs可以干扰各种药物的代谢，例如右美沙芬、可待因

如果一个药物具有SRIs功效，且这个功效就是它的主要作用，且具有选择性，那么它就也是SSRIs

请不要od SRIs，这不仅体验不好，还会产生血清素综合征——

西酞普兰有两种立体结构，一种是S－西酞普兰，另一种是R－西酞普兰，而艾司西酞普兰去掉了R－西酞普兰，只留下了S－西酞普兰。因此，艾司西酞普兰是精挑细选、更优良的西酞普兰[4]

血清素综合征

当血清素水平过高时，便会产生血清素综合征，别名血清素中毒，严重可危及生命

可能会由过量服用血清素能药物，或合用血清素能药物和单胺氧化酶抑制剂而出现[5]

典型症状有：

  • 精神状态行为改变：轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态
  • 运动系统功能改变：肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调
  • 植物神经功能紊乱：发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大

有相当一部分死于右美沙芬中毒的人，是死于血清素综合征与其所带来的不良反应

SSRIs撤药反应/SSRIs停药综合征

由于这种依靠药物去提供兴奋的依赖，尤其是骤然地停止，在SSRIs停药后，会产生一系列综合征，并具有相当的成瘾症状。但从细胞水平上来看，这并不成瘾

典型症状有：[6]

流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁

SSRIs需要逐次减量地缓慢撤药，不应该骤然地停止

差异点

每个药物都有不同的额外作用，于此，列出各个药物较为明显的额外作用[7]

以下内容中仅作为参考。请勿当做用药建议

舍曲林左洛复(Sertraline)

额外作用机理

  • 拮抗受体：Sigma-1/σ-1
  • 抑制再摄取：多巴胺/DA

额外药物作用

  • 主要的主作用：抗强迫症、抗躁狂
  • 主要的副作用：降智

氟伏沙明兰释(Fluvoxamine)

额外作用机理

  • 激动受体：Sigma-1/σ-1

额外药物作用

  • 主要的主作用：抗焦虑、抗强迫症
  • 主要的副作用：可以加剧精神分裂

氟西汀百忧解(Fluoxetine)

额外作用机理

  • 拮抗受体：Sigma-1/σ-1（不确定）
  • 激动受体：血清素/5-HT2A
  • 抑制受体：血清素/5-HT2C
  • 抑制酶：抑制酸性鞘磷脂酶

额外药物作用

  • 主要的主作用：抗焦虑、抗老年抑郁症
  • 主要的副作用：这5-HT2A是不是可以致幻？？？？？？？？？？？？？？

帕罗西汀赛乐特(Paroxetine)

额外作用机理

  • 抑制再摄取：多巴胺/DA
  • 抑制再摄取：正肾素/NE
  • 拮抗受体：毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR

额外药物作用[8]

  • 主要的主作用：抗反应性抑郁症、抗焦虑、抗强迫性神经症、抗社交恐惧症/焦虑症、抗惊恐障碍、抗创伤后应激障碍
  • 主要的副作用：忧郁、异常的梦境（包括梦魇）[9]、谵妄

西酞普兰西普妙(Citalopram)

额外作用机理

  • 抑制受体：血清素/5-HT2C

额外药物作用

没

度洛西汀欣百达(Duloxetine)

额外作用机理

  • 抑制再摄取：正肾素/NE
  • 抑制再摄取：多巴胺/DA

额外药物作用

  • 主要的主作用：抗广泛性焦虑障碍、抗慢性肌肉骨骼疼痛
  • 主要的副作用：

伏硫西汀(Vortioxetine)

额外作用机理

  • 抑制再摄取：正肾素/NE
  • 激动受体：血清素/5-HT1A
  • 部分激动：血清素/5-HT1B
  • 抑制受体：血清素/5-HT1D, 5-HT3A, 5-HT7
  • 存在作用：血清素/5-HT2C

额外药物作用

  • 主要的主作用：抗重度抑郁、抗广泛性焦虑、止吐
  • 主要的副作用：【不明】

曲唑酮三唑酮(Trazodone)

额外作用机理

罄竹难书
  • 拮抗受体：血清素/5-HT2A, 5-HT2B
  • 部分激动：血清素受体/5-HT2C
  • 存在作用：血清素受体/5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT7
  • 拮抗受体：alpha受体/α-1, α-1Α, α-2A, α-2C
  • 存在作用：多巴胺受体/D1, D2, D3, D4
  • 存在作用：组胺受体/H1, H2
  • 存在作用：Sigma-2受体/σ-2
次要活性代谢物：间氯苯基哌嗪
  • 抑制再摄取：血清素/STN（比曲唑酮更高效）
  • 诱导释放：血清素
  • 存在作用：血清素受体/5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT~2C, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT7
  • 激动受体：alpha受体/α-1, α-1Α, α-1B, α-2A, α-2B, α-2C
  • 存在作用：beta受体/β, β-1, β-2
  • 存在作用：多巴胺受体/D1
  • 存在作用：组胺受体/H1
  • 存在作用：电压依赖性钙通道/VGCC

额外药物作用

  • 主要的主作用：抗心脏疾患、镇静、抗躁狂
  • 主要的副作用：不知道不知道

安非他酮(Amfebutamone)

额外作用机理

  • 抑制再摄取：多巴胺/DA
  • 抑制再摄取：正肾素/NE
  • 拮抗受体：毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR
  • 抑制受体：烟碱乙酰胆碱/nAChR
  • 激动受体：α3β4烟碱
  • 激动受体：α4β2烟碱
  • 激动受体：α1β1γδ烟碱
  • 激动受体：血清素/5-HT3A

额外药物作用

  • 主要的主作用：抗迟钝型抑郁症、助戒烟
  • 主要的副作用：谵妄

文拉法辛怡诺思(Venlafaxine)

额外作用机理

  • 抑制再取：多巴胺/DA
  • 抑制再取：正肾素/NE
  • 间接影响：阿片受体、α-2受体

额外药物作用

  • 主要的主作用：广泛性焦虑障碍
  • 主要的副作用：戒断反应严重

右美沙芬略

  1. 来源于各个的wikipedia ↩︎

  2. 来源于各个的wikipedia ↩︎

  3. 其实安非他酮很不像是SRIs ↩︎

  4. baidu ↩︎

  5. 百度 ↩︎

  6. wikipedia ↩︎

  7. 来源于各个的wikipedia ↩︎

  8. 百度 ↩︎

  9. 百度 ↩︎