普瑞巴林
焦虑去除、解离、抗躁狂、GABA镇静
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普瑞巴林

普瑞巴林的成瘾性仅次于阿片类药物

普瑞巴林(Pregabalin, PR) 是抗癫痫药、外周神经止痛药、纤维肌止痛药,属于去焦虑剂、解离麻醉剂。普瑞巴林本身就是一种酸,即(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸,一般配置成胶囊,即普瑞巴林胶囊。由于读音关系,普瑞巴林俗称pr80

另外,如果你打算初次od普瑞巴林,请先看:报告32-普瑞巴林它把我逼到了自殺的地步。。该报告讲述了一切关于普瑞巴林的副作用

药理作用

作用机理

  • 阻断通道:Ca2+(电压依赖性α亚基)(由此引发以下作用)
  • 抑制释放:P物质/SP/Substance P
  • 抑制释放:谷氨酸/Glu
  • 抑制释放:乙酰胆碱/ACh
  • 抑制释放:正肾素/NE
  • 间接提高水平:GABA

药物作用

  • 主要的副作用:阿片类成瘾、人格解体症、神经性焦虑、阿兹海默症[1]、记忆力衰退、肌无力、噩梦、晕迫、胃溃疡【此项并不完善】
  • 主要的主作用:社交能力提升、去除焦虑、阿片类欣快、解离[2]、谵妄、镇静

药代动力学[3]

普瑞巴林在体内几乎不代谢,并处于原形以肾排泄

普瑞巴林的口服生物利用度估计不小于90%。空腹服用时,普瑞巴林吸收迅速,1h ~ 1.5h内,血药浓度达到峰值;若非空腹服用,则吸收率降低,导致延迟约3h后,血药浓度才达到峰值,并且峰值水平降低约25% ~ 30%。尽管这对吸收程度没有明显影响

普瑞巴林的消除半衰期为6.3h

停药后,耐受性会在7~14天内恢复到基线

另外,普瑞巴林虽然化学结构与GABA相似(普瑞巴林又名β-异丙基GABA),但并不能直接调控GABA水平

药物使用

药物品牌

普瑞巴林胶囊【单方制剂】——
  齐鲁:盒装75mg×4板×每板8片,价格约15元
  万玮:盒装75mg×8片,价格约13元
  赛维:盒装75mg×10片,价格约33元
  乐瑞卡:盒装75mg×8片,价格约52元

剂量 【以60kg,75mg为1t,无耐药性为标准】

医学剂量:1t~2t,每日三次
起效剂量:3t~4t
轻度剂量:4t~6t
中度剂量:6t~8t
高度剂量:8t~12t
重度剂量:12t~16t
死亡剂量:存在但未知
推荐剂量:6t或8t
最高剂量:16t

期间 【以距离服药已过去的时间为标准】

起效时:15min~30min
来效时:30min~2h
顶峰时:2h~3h
退效时:3h~6h
残效时:6h~12h
总效时:5h~8h

需注意,体重不同剂量不同,上述剂量是针对60kg的人的。你的体重除以60,再乘以上述之中的剂量,即为适应你的剂量

关于普瑞巴林的药效

P物质释放抑制

(为方便游览,于此E物质指代内啡肽,OR受体指代阿片受体)

于疼痛,人体有两套系统:NK-1受体的疼痛、OR受体的镇痛

P物质激动NK-1受体以产生疼痛,E物质激动OR受体以产生镇痛

阿片类药物结构相似E物质,代名激动E物质以产生镇痛。可视做:强化E物质的功能,进而抑制P物质的功能,一并镇痛,产生欣快感

相对地,普瑞巴林抑制P物质的功能。由此可视做:抑制P物质的功能,进而强化E物质的功能,一并镇痛,产生欣快感

抑制P物质,强化E物质,最终结果都是一并镇痛,产生欣快感

由此可见:于最终结果,普瑞巴林相似阿片类;普瑞巴林的成瘾性,仅此于阿片类

另外,由于P物质与焦虑挂钩,且就目前接受的报告来看,越是焦虑的人,服用普瑞的药效就会越好,成瘾能力也会越强

谷氨酸、乙酰胆碱、正肾素释放抑制

狭义的解离,为拮抗NMDA受体,使谷氨酸无法激动NMDA受体

于此,直接不让谷氨酸释放,谷氨酸也无法激动NMDA受体。由此可见,于最终结果,普瑞巴林也能导致解离

谵妄同理。于最终结果,普瑞巴林也能导致谵妄、肌无力

于此,解离与谵妄的叠加,会导致运动控制丧失。这就是为什么一些服药者会摔倒

对于正肾素释放抑制,于此可降血压、抗躁狂,可稳定心境

间接提高GABA水平

同理苯二氮卓类药物,可产生镇静、欣快、安眠

定性

普瑞巴林结合阿片类药物药效、解离麻醉剂药效、抗胆碱剂药效、降压药药效、GABA能安眠药药效于一身,具有强大的滥用价值。一药顶五药,吃得更爽!

同时,由于结合了太多成瘾物质药效,普瑞巴林集阿片类成瘾、解离的认知篡改、GABA能药物成瘾于一身,具有强大的成瘾力。三个成瘾,一次满足!

以上,我们严格定性了普瑞巴林的药效

关于用药方法

od普瑞巴林时——

  • 服药前六个小时到服药后两个小时内(T-6h~T+2h),不能食用固体,否则药物吸收率大跌,药效减弱
  • 服药之时,必须喝液体,否则胶囊化不开,药效减弱……什么什么食物笔者自己都不知道在说些什么,总之就那样就对了

因此,请你空出一顿饭,服药时至少喝300mL液体。只要不浓稠的液体都可以,各路能量饮料、功能饮料、甜口饮料、可乐均可进一步强化普瑞巴林的药效。另外,西柚汁不强化普瑞巴林药效

据报告,一名服药者首次空腹服用普瑞巴林后,药效大到服药者发誓,再也不吃普瑞巴林了。自己不空腹,吃那么多普瑞巴林,结果还要怪药效小?简直是乱来!

一些事项

大量报告证实,普瑞巴林不能和金刚烷胺联用,否则会发生极其危险的事故。请不要尝试联用二者,或在其中一种药物退效后短时间内立即使用另一种。详见药物联用

不能使用茶苯海明止吐普瑞巴林

实际上,普瑞巴林不能和任何抗胆碱剂联用

一些趣事吧

(由于笔者认识有限,难免叙述出现差错缺漏。欢迎补充)
据报告:

  • 普瑞巴林的成瘾性太大了!
  • 五常只有中国没有很严格地管控普瑞巴林,其他国家管得都很严格
  • 似乎普瑞巴林最开始是用来辅助用药的
  • 普瑞巴林的话8t就够了!只要空腹
  • 可以听见远方传来的歌声
  • 普瑞戒待因,越戒越牛逼!——现在我们知道了,两者都有类似的作用机理,反而普瑞的成瘾效力还大一些
  • 饿死你
  • 普瑞巴林儿童版:加巴喷丁

  1. 这一条作用虽然很奇怪,但被人证实是存在的 ↩︎

  2. 这一条作用虽然像是错的,但可能真就一个样 ↩︎

  3. psywiki ↩︎