氯胺酮
解离、抗抑郁
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05/03/2024

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氯胺酮

氯胺酮(Ketamine, K) 是解离型麻醉剂,属于旧年的解离麻醉剂(千禧年左右,多用于兽用)、抗抑郁剂。一般以盐酸配合物,即盐酸氯胺酮。由于简称与文化,氯胺酮俗称白粉、K粉、K仔、K他命、裤子等多种别称

药理作用[1]

作用机理

  • 激动受体:σ-2/Sigma-2
  • 激动受体:多巴胺/D2
  • 激动受体:TRPV1/辣椒素受体
  • 拮抗受体:NMDA(非竞争性)
  • 拮抗受体:烟碱乙酰胆碱/nAChR[2]
  • 拮抗受体:μ-阿片/MOR, MOR2
  • 抑制再摄取:三重单胺[3]
  • 毒性:对膀胱细胞

药物作用

  • 主要的副作用:解离、精神症状、精神障碍、膀胱萎缩/坏死
  • 医学的主作用:麻醉(逐渐被废用)、抗抑郁(使用条件苛刻)

药代动力学

氯胺酮具有水溶性和脂溶性,则吸收途径繁多,并迅速分布在大脑等部位。氯胺酮代谢广泛,98%以代谢物形式排出体外。氯胺酮91%以尿液排出,3%以粪便排出

根据定义,关于生物利用度,静脉注射为100%,肌内注射为93%,硬膜外注射为77%,鼻吸为45% ~ 50%,舌下和直肠给药约为25% ~ 30%,口服为16% ~ 20%。口服低是由于首过效应,与CYP3A4的肠道代谢

药物有关

医用剂量[4]

静脉注射一般按1mg ~ 2mg/kg计算,肌注4mg ~ 5mg/kg,必要时追加首次剂量的1/2~2/3

期间 【以距离服药已过去的时间为标准】[5]

起效时:10min~30min
顶峰时:45min~1h30min
退效时:3h~6h
残效时:48h

一些事项

尽管氯胺酮尚存抗抑郁的医用价值,但氯胺酮不仅有上位替代品,法律意义也麻烦。但是啊,心理作用先不谈——

氯胺酮及其代谢物,对膀胱具有完全不可逆的毒性,并导致膀胱永久萎缩

正常成年人的膀胱最高储尿量平均为500mL,一个矿泉水瓶的规格。氯胺酮可以导致膀胱萎缩至10mL~150mL[6],仅剩下几支糖浆的规格,可看该视频:《为什么有些吸毒者的膀胱这么小》。这导致氯胺酮的风评非常垃圾

这还没有谈膀胱炎、肾积水、肾衰竭、肝毒性、呼吸抑制、成瘾……况且说回来,还有严重的心理杀伤力,解离便是其中之一

必须承认氯胺酮仍然是优质的麻醉剂,相较于阿片类麻醉剂,它撤效快,成瘾与杀伤力要小一些。随着科技的进步,氯胺酮正在被逐渐取代


  1. wikipedia ↩︎

  2. 跳步,并省略了一部分作用 ↩︎

  3. 方便起见,视作其存在血清素能 ↩︎

  4. ↩︎

  5. psywiki ↩︎

  6. psywiki ↩︎